Analgésicos opiaceos

Son los derivados del opio. El opio es el jugo de la corteza de las cápsulas verdes de la adormidera. Contiene gran cantidad de principios activos (morfina, codeína, tebaína, narcotina,…), de los cuales sólo la morfina y la codeína son fármacos naturales; los demás son sintéticos. Los analgésicos opiáceos tienen sitios de reconocimiento específicos, que se denominan receptores opioides. Estos receptores son utilizados por péptidos opioides, fármacos endógenos. Los más importantes son la Met encefalina, la Leu encefalina y la beta endorfina. Estos tres péptidos son capaces de ocupar selectivamente los receptores opioides y de inducir las acciones farmacológicas propias de la morfina. Tanto los opioides endógenos como los fármacos opiáceos pueden interactuar con diversos tipos de receptores. Estos son el m, el k, el s y el d. La acción de los derivados del opio es la analgesia. A nivel del sistema nervioso centralhay modulación de la respuesta dolorosa. Desde la corteza parten fibras descendentes que hacen escala donde lo hacen las ascendentes para disminuir la respuesta dolorosa. La analgesia es consecuencia de la acción de los péptidos opioides sobre los receptores situados en diversos puntos del sistema nervioso central.

Clasificación de los analgésicos opiáceos:

Agonistas puros: actúan como agonistas de los receptores. El más significante es la morfina. Otros son la codeína, la heroína, la metadona, la meperidina y el fentalino.

Agonistas parciales: tienen afinidad por un receptor, pero su acción intrínseca es menor que la morfina. Es la buprenorfina.

Agonistas – antagonistas mixtos: bloquean (antagonistas) receptores m y agonistas de k. Formado por la pentazocina.

Antagonistas puros: bloquean receptores. Lo constituyen la naloxona y la naltrexona.

MORFINA

Farmacodinamia. – es un depresor del SNC (reducen su actividad de forma progresiva). – afectan al estado de ánimo. – producen bienestar, relajación, euforia y tranquilidad. – aparece primero somnolencia y después inconsciencia (al aumentar la dosis). – analgesia. – a grandes dosis, depresión o enlentecimiento en la respiración. – inhibe la tos. – hipotermia, miosis, náuseas y vómitos. – acciones vasculares: vasodilatación, bradicardia, hipotensión. – acciones digestivas: aumento del tono muscular y disminución del peristaltismo. – la morfina desarrolla tolerancia y crea dependencia. Farmacocinética: se absorbe por vía oral, luego se administra por vía parenteral. Actualmente por vía oral en cápsulas (pacientes crónicos). Tiene una vida media muy corta. Atraviesa la barrera hematoencefálica y placentaria. Efectos indeseables: estreñimiento, vómitos,… Contraindicaciones: en individuos con EPOC (enfermedad pulmonar obstructiva constrictiva). Tampoco usar en niños ni viejos. Indicaciones:
– dolor intenso. – infarto de miocardio. – en postcirugía. – dolor del cáncer. – edema agudo de pulmón (EAP). Una intoxicación de morfina da lugar a una miosis y depresión respiratoria.

CODEINA. También es analgésico pero inferior a la morfina. — Administración: por vía oral. — Indicaciones: antitusígeno.

HEROINA. Es un derivado sintético de la morfina. Es más potente (de 2-10 veces más potente). Pasa rápidamente la BHE y produce efectos intensos y rápidos. Tiene vida corta y crea dependencia. Es ilegal.

METADONA. Vía oral y vida media muy larga. Se usa para deshabituación del heroinómano.

MEPERIDINA. Muy parecido a la morfina. Vía parenteral. Se usa como alternativa por la mala prensa de la morfina.

FENTALINO. Es 100 veces más potente que la morfina. Efecto rápido. Vida media de 30 a 45 minutos. Se usa para inducción en anestesia.

BUPRENORFINA. Analgésico por vía parenteral o sublingual. Crea dependencia. Entre los efectos indeseables se encuentra la tolerancia.

PENTAZOCINA. Analgésico por vía oral. Cada vez se usa menos porque tiene efectos pseudomiméticos.

NALOXONA. Para intoxicación por morfina. Vía parenteral. Bloquea receptores.

NALTREXONA. También para deshabituación del heroinómano, una vez que ya está desenganchado. Es por vía oral y tiene una vida media muy larga y en caso de que el individuo caiga otra vez en la droga. Esta no ejerce acción porque los receptores están bloqueados.

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