El efecto analgésico


ANA¿Qué es un analgésico? ¿Por qué de su toma se sigue, a veces, el alivio del dolor? ¿Por qué su efecto es tan variable?

Un antibiótico ayuda al organismo a matar a los gérmenes que destruyen los tejidos.

El analgésico no ayuda al organismo a proteger los tejidos, No mata a ningún factor peligroso. Se limita a modificar las señales que se generan en los tejidos cuando estos están en apuros. Lo que mata el analgésico es la información sobre el proceso.

Habría que hablar, en propiedad, del “efecto analgésico”: una modificación del dolor tras una acción, farmacológica o de otro tipo, a la que sigue un alivio del dolor.

El dolor es la expresión de la evaluación cerebral de amenaza, allí donde duele. Una acción analgésica es aquella que modifica a la baja dicha evaluación.

El dolor es una opinión cerebral, dice Ramachandran. Si algo modifica el dolor lo consigue por un cambio en la opinion.

Con el efecto analgésico calmamos al individuo pero previamente hemos tranquilizado al cerebro, haciéndole creer que el peligro ha disminuído.

En realidad el efecto analgésico es un efecto creencia. Por ello es tan variable entre los individuos o en distintos momentos en el mismo individuo.

El efecto placebo tambien es un efecto creencia. Las expectativas mandan tanto con el placebo como con el “analgésico”.

Una capsula vacía puede generar un efecto analgésico. Un opiáceo puede no generar ninguno.

Un anestésico local bloquea el paso de información de los tejidos al cerebro. No hay dolor porque el cerebro no tiene noticia de lo que sucede.

La morfina genera efecto analgésico porque obstruye el tráfico de información en la médula.

El efecto analgésico es un efecto engaño. Hacemos creer al cerebro que no pasa nada o que pasa menos de lo que piensa.

Si el cerebro cree que se necesita un calmante no reducirá la proyección de dolor hasta que entre el calmante. Es un efecto de expectativa.

Para el individuo lo importante es el efecto. Lo de menos es lo que realmente sucede. Ese es el problema.

En una cuestión de opiniones es fundamental ocuparse de lo que se cree y da por cierto. Si hay valoración de amenaza y, realmente, no la hay, lo importante es eliminar esa valoración errónea no potenciar el error y mantener la exigencia cerebral de la toma del analgésico.

– Todo esto es muy retorcido y confuso. Si no tomo el calmante no se va el dolor. Eso es lo que importa.

El efecto analgésico es una trampa, engañosa en el corto plazo, adictiva.

Engañar al cerebro ocasionalmente no tiene demasiadas consecuencias. Mantener y potenciar el engaño con frecuencia lleva a la adicción a compuestos tóxicos y a la cronificación del dolor, es decir, del error de valoración, de la creencia.

Si hay daño relevante, el dolor informa al individuo y protege la zona dañada. Podemos actuar sobre el daño con una terapia eficaz y evitar el dolor por ser innecesario. Cuando no hay daño relevante, el dolor es la expresión de un error. No hay que ocuparse de él sino del error que lo genera.

La Pedagogía trabaja con esa intención y consigue buenos resultados.

– ¿Así sólo, hablando?

http://arturogoicoechea.wordpress.com/

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¿Por qué no ayudan los analgésicos en la FIBROMIALGIA?


?????????????¿Por qué no ayudan los analgésicos en la FM? Las investigaciones explican los motivos

Descripción
Las personas con Fibromialgia, condición habitual de dolor crónico, a menudo dicen que no responden al tipo de medicación que alivia el dolor de los demás. Una nueva investigación de la Universidad de Michigan, Health System, ayuda a explicar el porque: Se ha encontrado que los pacientes con fibromialgia tienen disminuida la habilidad de atar un tipo de receptor cerebral que es la diana de los analgésicos opioides, como la morfina.

El estudio incluyó escáner tomográfico de emisión de positrones (PET) del cerebro de pacientes con fibromialgia, y de la misma cantidad de personas de mismo sexo y edad, sin la condición que a menudo es debilitadora. Los resultados mostraron que los pacientes con fibromialgia tienen una reducida disponibilidad del receptor mu-opioide (MOR) en estas regiones del cerebro que normalmente procesan y suavizan las señales de dolor – específicamente el nucleus accumbens, el cingulate anterior y las amígdalas.

“La reducida disponibilidad del receptor estaba asociada con más dolor en las personas con fibromialgia,” dice el autor en jefe Richard E. Harris, Ph.D., investigador de la División de Reumatología del Departamento Medicina Interna de la U-M Medical School, y investigador del Chronic Pain and Fatigue Research Center de la U-M.

“Estos hallazgos podrían explicar porque se piensa que los opioides no son efectivos en personas con fibromialgia,” denota. Los hallazgos aparecen en The Journal of Neuroscience. “El hallazgo es significativo porque fue difícil de determinar las causas del dolor en los pacientes con fibromialgia, hasta el punto que fue lenta la aceptación de la condición por los practicantes de la medicina.”

Los analgésicos opioides funcionan porque se atan a los receptores opioides en el cerebro y en la espina dorsal. Además de la morfina, incluyen la codeína, medicamentos que contienen propoxifena como Darvocet, los que contienen hidrocodona como Vicodin, y los que contienen oxycodona como Oxicontin.

La teoría de los investigadores está basada en su hallazgo de la menor disponibilidad de los MORs en tres regiones del cerebro de la gente con fibromialgia, y dice que estos analgésicos no son capaces de atarse igual de bien que en el cerebro de la gente sin la condición.

De manera más simple: cuando los analgésicos no se pueden atar a los receptores, no pueden aliviar tan efectivamente el dolor del paciente, dice Harris. La reducida disponibilidad de los receptores podría ser el resultado de una reducida cantidad de receptores opioides, un aumento de la liberación de opioides endógenos (opioides, como las endorfinas, que normalmente son producidas por el cuerpo), u ambos, dice Harris.

EL equipo de investigadores también encontró un posible vínculo con la depresión. Los escáneres PET mostraron que los pacientes con fibromialgia con más síntomas depresivos tenían reducciones del potencial de atadura de MOR en las amígdalas, región del cerebro de la que piensa modula el ánimo y la dimensión emocional del dolor.

Los sujetos del estudio eran 17 mujeres con fibromialgia y 17 mujeres sin la condición.

El autor en jefe de este papel es Jon-Kar Zubieta, M.D., Ph.D., the Phil F. Jenkins Research Professor of Depression in the U-M Department of Psychiatry y miembro del U-M’s Molecular and Behavioral Neuroscience Institute, Depression Center and Department of Radiology. Other authors were Daniel J. Clauw, M.D.; David J. Scott, Ph.D.; Samuel A. McLean, M.D., MPH; and Richard H. Gracely, Ph.D.

La investigación fue patrocinada por becas del Departmento del Ejercito; el National Center for Research Resources, componente de los National Institutes of Health; y del NIH. Harris fue apoyado por una beca del NIH-National Center for Complementary and Alternative Medicine. McLean obtuvo una beca del NIH.

(traducido por cathy)

original en ingles: http://www.newswise.com/articles/view/533735/?sc=dwhn

http://todosunidos.blogia.com

Descubren veneno de serpiente con alto poder analgésico


Un grupo de científicos franceses estudia la potencialidad del veneno de la peligrosa mamba negra africana para convertirlo en un analgésico de efecto tan fuerte como la morfina.

Si bien una mordedura de la temible mamba negra africana puede causar una muerte casi instantánea, un grupo de investigadores del Institut de Pharmacolgie Moléculaire et Cellulaire de Valbonne (Francia), estudia la posibilidad de utilizar su veneno como potencial analgésico tan potente como la morfina pero sin sus efectos secundarios.

El veneno de la mamba negra (Dendroaspis polylepis polylepis) contiene unos péptidos que los investigadores han bautizado como “mambalgins” y que, al inyectarlos en ratones, produjeron una analgesia tan fuerte como la morfina.

Sin embargo, estos roedores no sufrieron algunos de los efectos adversos más comunes de la morfina como las dificultades respiratorias, según explicó la investigadora Anne Baron, autora principal de la investigación.

“Los efectos analgésicos de estos péptidos son tan fuertes como los de la morfina, pero como no afectan a los receptores de los opioides, están desprovistos de sus efectos secundarios“, precisó Baron.

Por este mismo motivo, la científica espera que esta sustancia no genere dependencia o adicción en los ratones, aunque este aspecto aún se está por confirmar.

Investigaciones anteriores habían concluido que las toxinas de ciertas serpientes pueden aliviar el dolor al inhibir la producción de una serie de proteínas conocidas como canales iónicos sensibles al ácido, que se encuentran en el sistema nervioso central y periférico y que desempeñan un papel fundamental en los estados de dolor persistente.

Comprender el funcionamiento de estos canales es “esencial” para el desarrollo de nuevos y mejores analgésicos, añadió la investigadora.

Por último, Baron resaltó que estas toxinas son “potentes y naturales” y “apuntan a nuevos y prometedores objetivos a los que dirigir los tratamientos contra el dolor“.


Fuente: Agencia EFE

El Dolor y sus Tratamientos


¿Qué es el dolor? 

 Dolor es una desagradable experiencia sensorial y emocional que se asocia a una lesión actual o potencial de los tejidos o que se describe en función de dicha lesión. El dolor es siempre subjetivo.

Existen muchas causas de dolor, podemos tener dolores musculares, articulares y óseos en las enfermedades reumatológicas o por traumatismos, dolor de muelas, cefalea, dolor causado por el cáncer, etc.

Cada uno de ellos tiene una causa diferente y precisan medicamentos de varias clases, por ello nos vamos a centrar en el dolor que presentan los enfermos con cáncer por la repercusión que tiene y por que suele precisar en etapas finales dosis elevadas de medicamentos y la asociación de varios.

De los enfermos con cáncer avanzado, el 60-80% tienen dolor de moderado a severo. La mayor frecuencia la presentan los cánceres óseos y la menor las leucemias. La prevalencia del dolor aumenta a medida que progresa la enfermedad y éste va a ser uno de los factores que más afecte a la calidad de vida del paciente.

¿Qué tipo de dolor tengo?

Para conseguir una adecuada analgesia es imprescindible una adecuada valoración del dolor para conocer su causa y una cuantificación del mismo

Es fundamental conocer bien como es el dolor, la historia del dolor debe de incluir:

  • Tipo e intensidad del dolor (como limita actividad, sueño)
  • Localización y zonas de irradiación
  • Características del dolor
  • Factores que lo atenúan o exacerban
  • Horario de aparición y si es continuo episódico
  • Duración y curso
  • Clínica asociada

¿Cómo se trata a los enfermos con dolor?

Existe un método relativamente poco caro y efectivo para eliminar el dolor oncológico en el 70-90% de los pacientes. El método se resume en 5 principios:

  1. “Por boca”: Siempre que sea posible utilizar la vía menos invasiva: oral. Otras posibles alternativas deben ser valoradas: transdérmica, rectal, subcutánea, intravenosa (no se recomienda la vía intramuscular). En pacientes que presentan severos efectos secundarios o pobre respuesta a opiáceos es útil la vía epidural.
  2. “Con horario”: La medicación debe ser administrada a intervalos fijos de tiempo, de forma que la siguiente dosis sea administrada antes de que el efecto de la previa haya desaparecido.
  3. “Escalonado”: El uso de fármacos debe realizarse de forma secuencial según una escalera de tres peldaños.
  4. “Individualizado”: No existen dosis estándar para los opiáceos. La dosis correcta es aquella que controla el dolor del paciente. Los opiáceos débiles tienen techo terapéutico (una dosis máxima diaria por encima de la cual no se consigue un mayor efecto analgésico. Una vez que se ha elegido un opioide y una vía de administración, la dosis debe de ser incrementada hasta conseguir una respuesta favorable o si aparecen efectos indeseables o intolerables.
  5. “Atención al mínimo detalle”

¿Qué es la escalera analgésica?

Ante la presencia de dolor se pasa al primer escalón: Analgésicos no opioides (Paracetamol, AAS, AINES) +/- coanalgésico. Ante la persistencia o incremento del dolor se sube al segundo escalón: Opioides débiles (codeína, dihidrocodeina, dextropropoxifeno) + analgésico no opioide +/- coanalgésico Ante la persistencia o incremento del dolor se debe alcanzar el tercer escalón: Opioides potentes (morfina, metadona, buprenorfina) +/- analgésico no opioide +/- coanalgésico.

Si un fármaco deja de ser efectivo, no debe sustituirse por otro de eficacia similar, sino que debe prescribirse otro que sea claramente más potente.

¿Cuáles son los analgésicos no opiáceos?

 Algunos fármacos de este grupo son el Paracetamol, el ácido acetil salicílico y otros AINES como el ibuprofeno.

Aspirina: Es muy efectiva en los dolores óseos. Efectos secundarios: Irritación gástrica, dolor epigástrico.

Paracetamol: No tiene actividad antiinflamatoria. El paracetamol es el fármaco de elección para el tratamiento del dolor leve-moderado. Es la alternativa cuando no se puede usar por alguna causa la aspirina.

Antiinflamatorios no esteroides (AINES): Constituido por un grupo numeroso de fármacos, con perfiles analgésicos similares.

Especialmente indicados en

  • Dolor causado por metástasis óseas
  • Inflamación de tejidos blandos y músculos

Tienen techo terapéutico. Si no se consigue un adecuado control del dolor con ellos debe añadirse un opioide.

http://www.saludalia.com

Analgésicos opiaceos


Son los derivados del opio. El opio es el jugo de la corteza de las cápsulas verdes de la adormidera. Contiene gran cantidad de principios activos (morfina, codeína, tebaína, narcotina,…), de los cuales sólo la morfina y la codeína son fármacos naturales; los demás son sintéticos. Los analgésicos opiáceos tienen sitios de reconocimiento específicos, que se denominan receptores opioides. Estos receptores son utilizados por péptidos opioides, fármacos endógenos. Los más importantes son la Met encefalina, la Leu encefalina y la beta endorfina. Estos tres péptidos son capaces de ocupar selectivamente los receptores opioides y de inducir las acciones farmacológicas propias de la morfina. Tanto los opioides endógenos como los fármacos opiáceos pueden interactuar con diversos tipos de receptores. Estos son el m, el k, el s y el d. La acción de los derivados del opio es la analgesia. A nivel del sistema nervioso centralhay modulación de la respuesta dolorosa. Desde la corteza parten fibras descendentes que hacen escala donde lo hacen las ascendentes para disminuir la respuesta dolorosa. La analgesia es consecuencia de la acción de los péptidos opioides sobre los receptores situados en diversos puntos del sistema nervioso central.

Clasificación de los analgésicos opiáceos:

Agonistas puros: actúan como agonistas de los receptores. El más significante es la morfina. Otros son la codeína, la heroína, la metadona, la meperidina y el fentalino.

Agonistas parciales: tienen afinidad por un receptor, pero su acción intrínseca es menor que la morfina. Es la buprenorfina.

Agonistas – antagonistas mixtos: bloquean (antagonistas) receptores m y agonistas de k. Formado por la pentazocina.

Antagonistas puros: bloquean receptores. Lo constituyen la naloxona y la naltrexona.

MORFINA

Farmacodinamia. – es un depresor del SNC (reducen su actividad de forma progresiva). – afectan al estado de ánimo. – producen bienestar, relajación, euforia y tranquilidad. – aparece primero somnolencia y después inconsciencia (al aumentar la dosis). – analgesia. – a grandes dosis, depresión o enlentecimiento en la respiración. – inhibe la tos. – hipotermia, miosis, náuseas y vómitos. – acciones vasculares: vasodilatación, bradicardia, hipotensión. – acciones digestivas: aumento del tono muscular y disminución del peristaltismo. – la morfina desarrolla tolerancia y crea dependencia. Farmacocinética: se absorbe por vía oral, luego se administra por vía parenteral. Actualmente por vía oral en cápsulas (pacientes crónicos). Tiene una vida media muy corta. Atraviesa la barrera hematoencefálica y placentaria. Efectos indeseables: estreñimiento, vómitos,… Contraindicaciones: en individuos con EPOC (enfermedad pulmonar obstructiva constrictiva). Tampoco usar en niños ni viejos. Indicaciones:
– dolor intenso. – infarto de miocardio. – en postcirugía. – dolor del cáncer. – edema agudo de pulmón (EAP). Una intoxicación de morfina da lugar a una miosis y depresión respiratoria.

CODEINA. También es analgésico pero inferior a la morfina. — Administración: por vía oral. — Indicaciones: antitusígeno.

HEROINA. Es un derivado sintético de la morfina. Es más potente (de 2-10 veces más potente). Pasa rápidamente la BHE y produce efectos intensos y rápidos. Tiene vida corta y crea dependencia. Es ilegal.

METADONA. Vía oral y vida media muy larga. Se usa para deshabituación del heroinómano.

MEPERIDINA. Muy parecido a la morfina. Vía parenteral. Se usa como alternativa por la mala prensa de la morfina.

FENTALINO. Es 100 veces más potente que la morfina. Efecto rápido. Vida media de 30 a 45 minutos. Se usa para inducción en anestesia.

BUPRENORFINA. Analgésico por vía parenteral o sublingual. Crea dependencia. Entre los efectos indeseables se encuentra la tolerancia.

PENTAZOCINA. Analgésico por vía oral. Cada vez se usa menos porque tiene efectos pseudomiméticos.

NALOXONA. Para intoxicación por morfina. Vía parenteral. Bloquea receptores.

NALTREXONA. También para deshabituación del heroinómano, una vez que ya está desenganchado. Es por vía oral y tiene una vida media muy larga y en caso de que el individuo caiga otra vez en la droga. Esta no ejerce acción porque los receptores están bloqueados.

http://www.elergonomista.com/